Metformina 500/850 mg

(Glucoformin, Glifage®)

Indicações

Como agente antidiabético, associado ao regime alimentar, para o tratamento de:

·        Diabetes do tipo II, não-dependente de insulina (diabetes da maturidade, Diabetes do obeso, diabetes em adultos de peso normal), isoladamente ou complementando a ação das sulfoniluréias;

·        Diabetes do tipo I, dependente de insulina: como complemento da Insulinoterapia em caso de diabetes instável ou insulino-resistente.

Posologia e Administração .

• A posologia deve ser individualizada

• Dose terapêutica usual: um comprimido de 500 mg a cada 12 horas, preferencialmente após uma refeição.
• Se necessário, a dosagem pode ser aumentada até o máximo de 3 comprimidos ao dia, a critério médico. A ação do Glucoformin é progressiva e uma avaliação final de sua eficácia deve ser feita somente após 3-4 semanas de tratamento.
• Superdosagem: a hipoglicemia pode ocorrer quando a metformina e tomada juntamente com sulfoniluréias, insulina ou álcool em pacientes diabéticos.
• O produto deve ser administrado de forma fracionada,
• Não deve ser excedida a dose máxima recomendada que é de 2550 mg.

Pacientes diabéticos do tipo I (dependentes de insulina):

A metformina nunca substitui a insulina em casos de diabetes dependentes de insulina. A associação de metformina pode, no entanto, permitir redução nas doses de insulina e obtenção de melhor estabilização da glicemia.

Pacientes idosos

Uma vez que o envelhecimento está associado com redução da função renal e a metformina é eliminada, fundamentalmente, pelos rins, o produto deve ser usado com cautela em pacientes idosos.

Precauções

• Antes de iniciar o tratamento com a metformina, deve ser medida a creatinina sérica (nível sérico de creatinina <1,5mg/dl em adultos) e, a seguir, monitorada regularmente uma vez ao ano, em pacientes com função renal normal e  duas a quatro vezes ao ano, quando a creatinina sérica estiver no limite máximo normal, especialmente em pessoas idosas nas quais este limite é inferior.
• É necessária cautela se houver qualquer elevação da creatinina sérica, por exemplo, no início da terapia diurética anti-hipertensiva.
• Se houver necessidade de realizar exames radiográficos com utilização de contrastes (urografia excretora, angiografia), deve-se interromper o tratamento com metformina 48 horas antes dos exames, só o reiniciando decorridas 48 horas após a realização dos exames, de maneira a evitar ocorrência de acidose lática.

• Seu uso também não é recomendável em condições que possam causar desidratação ou em pacientes que sofram de infecções graves ou trauma.
• Pode ser utilizado em pacientes idosos, desde que a função renal não esteja comprometida.
• Não é recomendável seu uso em crianças.
• Quando usado isoladamente, não tende a causar hipoglicemia. Porem, quando administrado em combinação com uma sulfoniluréia ou insulina, os níveis de glicose no sangue devem ser monitorizados. Embora a metformina seja muito eficaz no controle da hiperglicemia em pacientes diabéticos, a droga não provoca a diminuição dos níveis de glicemia em pacientes não-diabéticos. A segurança global do Glucoformin é comparável à das sulfoniluréias.

Reações adversas

Normalmente é bem tolerado, embora, como ocorre com qualquer medicamento, às vezes registram-se efeitos colaterais indesejáveis. Os efeitos colaterais mais comuns são as perturbações do trato gastrintestinal (anorexia, náuseas, desconforto abdominal e diarréia).

lnterações medicamentosas

Certos agentes hiperglicemiantes (corticoesteróides, diuréticos tiazídicos, contraceptivos orais) podem alterar o curso do diabetes e tornar necessário aumento da dose de metformina ou sua combinação com sulfoniluréias hipoglicemiantes ou terapia com insulina.

A metformina, usada isoladamente, nunca ocasiona hipoglicemia. Entretanto, é necessário estar atento à potencialização de ação, quando é administrada em associação com insulina ou sulfoniluréias hipoglicemiantes.

Contra-Indicações

• Hipersensibilidade à metformina,
• Coma hiperosmolar
• Cetoacidose diabética
• Insuficiência renal orgânica ou funcional, inclusive casos leves (creatinina sérica >1,5mg/dl em adultos)
• Insuficiência cardíaca
• Insuficiência hepática grave
• Insuficiência respiratória grave
• História recente de infarto agudo do miocárdio
• Alcoolismo
• História de/ou estados associados com acidose láctica
• Estados clínicos predisponentes à hipoxia tecidual (anemia intensa, hemorragias importantes, choque circulatório, gangrena, baixo débito cardíaco, septicemia, infecção urinária, pneumopatia).
• Apesar de não ser teratogênico e não atravessar a barreira placentária, não é aconselhável seu uso durante a gravidez ou amamentação.

Indicações

Existem três situações clínicas básicas para o uso de Glucoformin:

1. Primariamente no tratamento do diabetes mellitus não dependente de insulina (tipo II), quando o tratamento dietético isolado tiver se mostrado insuficiente. É especialmente útil em pacientes com excesso de peso, nos quais freqüentemente provoca diminuição de peso.
2. Como medicamento complementar ao tratamento com outros antidiabéticos orais (ex.: sulfoniluréias), principalmente em casos de falência secundária ao tratamento com estas drogas orais.
3. Em pacientes com diabetes mellitus insulinodependentes (tipo I) que não estão adequadamente controlados, o Glucoformin também pode ser adicionado ao regime terapêutico em uso para melhorar o controle metabólico e mesmo diminuir a necessidade diária de insulina.

- Advertência

A metformina pode desencadear ou contribuir para o aparecimento de acidose lática. A incidência de acidose lática pode e deve ser reduzida através da monitorização cuidadosa dos fatores de risco:

·        Condições - a insuficiência renal aguda, orgânica ou funcional, desempenha papel predominante, uma vez que a falta de excreção urinária leva a acúmulo de metformina.

·        Sinais premonitórios - o aparecimento de cãibras musculares acompanhadas por alterações digestivas, dores abdominais e astenia intensa, em um paciente tratado com metformina, deve despertar a atenção do médico.

·        Observação:- O tratamento deve ser interrompido se houver elevação dos níveis sanguíneos de lactato, acompanhada de aumento da creatinina sérica. As amostras de sangue para determinação do lactato devem ser tiradas com o paciente em repouso, sem utilizar garrote.

• A metformina atua principalmente por meio da diminuição da neoglicogenese hepática mas existem outros mecanismos de ação relatados como a indução a anorexia, diminuição da absorção intestinal da glicose, aumento da captação da glicose a nível muscular e pelos adipócitos.

• Não sofre metabolização e é rapidamente excretada pelos rins.

• Deve ser utilizada em pacientes com DM tipo II que não responderam adequadamente a dietas e são obesos, sendo o medicamento que apresentou os melhores resultados na prevenção de doenças cardiovasculares, com redução na mortalidade e menor ganho ponderal.

• Não deve ser utilizada em pacientes com propensão a desenvolver acidose lática, portadores de insuficiência cardíaca, respiratória, hepática ou renal, gravidez e alcoolismo.

• Não deve ser utilizada em homens com creatinina superior a 1,5 mg/dl. e mulheres 1.4 mg/dl.