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ACARBOSE ( Glucobay®) Formas farmacêuticas e apresentações Comprimidos orais com 50 e 100 mg de acarbose em embalagens com 30 e 60 comprimidos.
Informações técnicas A acarbose é um oligossacarídeo complexo de administração oral inibidor da a-glicosidase que atua retardando a digestão dos carboidratos ingeridos na dieta, reduzindo o aumento da concentração de açúcar no sangue após as refeições. Como conseqüência da redução da glicemia diminuem os níveis de hemoglobina glicosilada em pacientes portadores de diabetes mellitus do Tipo II (não-insulino-dependente).
Mecanismo de ação: Ao contrário das sulfoniluréias, a acarbose não aumenta a secreção de insulina. A ação anti-hiperglicêmica da acarbose advém de uma inibição competitiva e reversível da α-amilase pancreática e das enzimas hidrolisantes da α-glicosidase ligada à membrana intestinal. A α-amilase pancreática hidrolisa os amidos complexos em oligossacarídeos no intestino delgado, enquanto que as α-glicosidases da membrana intestinal hidrolisam os oligossacarídeos, os trissacarídeos e os dissacarídeos em glicose, assim como outros monossacarídeos, na borda das vilosidades do intestino delgado. Em pacientes diabéticos, esta inibição enzimática resulta em retardo da absorção da glicose e em diminuição da hiperglicemia pós-prandial. Em virtude de seu diferente mecanismo de ação, acarbose apresenta melhor controle glicêmico. Este efeito soma-se ao das sulfoniluréias quando estes dois elementos são usados em associação. A acarbose não tem atividade inibitória contra a lactase e, conseqüentemente, não se espera que ela induza à intolerância à lactose.
Farmacocinética:
Indicações e uso
A acarbose é contra-indicado a:-
Precauções
Interações medicamentosas Certos medicamentos tendem a produzir hiperglicemia e interferir no controle da glicemia. Entre estes medicamentos incluem-se: · Tiazídicos e outros Diuréticos, · Corticosteróides, · Fenotiazinas, · Produtos Tiroidianos · Estrogênicos · Anticoncepcionais Orais · Fenitoina · Ácido Nicotínico · Simpatomiméticos · Bloqueadores dos canais de cálcio · Isoniazida.
Na administração simultânea com acarbose , o paciente deve ter sua glicemia observada de perto e quando tais medicamentos forem retirados dos pacientes em uso de acarbose associado a sulfoniluréias ou insulina, estes devem ser acompanhados de perto para que qualquer evidência de hipoglicemia seja detectada.
Adsorventes intestinais (p. ex.: carvão) e medicamentos à base de enzimas digestivas, que atuam sobre carboidratos (p. ex.: amilase, pancreatina), podem reduzir o efeito de acarbose e não devem ser ingeridos concomitantemente.
Reações adversas Principalmente sintomas intestinais são as reações mais comuns a acarbose:- Dor abdominal, Diarréia e Flatulência
Posologia e administração Não existe uma dosagem fixa para o controle do diabetes mellitus com acarbose , ou com qualquer outro agente farmacológico. A dosagem deve ser individualizada com base na sua eficácia e tolerabilidade, não devendo superar, no entanto, a dose máxima recomendada de 100 mg 3 vezes ao dia.
Deve ser tomado no início de cada refeição principal. O tratamento deve ser iniciado com uma dose baixa, aumentando gradualmente para reduzir os efeitos colaterais gastrintestinais e permitir a identificação da dose mínima necessária para o adequado controle glicêmico do paciente.
Durante o início do tratamento deve-se usar a glicemia pós-prandial de uma hora para determinar a reação terapêutica e identificar a dose de melhor efeito para o paciente. Daí em diante, a hemoglobina glicosilada deve ser avaliada a intervalos de aproximadamente três meses.
O objetivo terapêutico deve ser o de reduzir à normalidade ou à quase normalidade não só os níveis de glicemia pós-prandial, mas também os de hemoglobina glicosilada, usando-se a dose mais baixa que se mostrar eficaz, seja como monoterapia, seja em associação às sulfoniluréias.
Dosagem inicial: A dosagem inicial recomendada é de 25 mg via oral, 3 vezes ao dia, no início de cada uma das refeições principais.
Dosagem de manutenção: Deve ser ajustada a intervalos de 4 a 8 semanas, com base nos níveis de glicemia pós-prandial de uma hora e na tolerabilidade. Varia de 50 a 100 mg 3 vezes ao dia. Entretanto, considerando que os pacientes com baixo peso corporal talvez corram maior risco de elevação das transaminases séricas, apenas os pacientes com peso corporal superior a 60 kg devem ser considerados para titulação de uma dosagem superior a 50 mg 3 vezes ao dia. Se não houver maior redução nos níveis de glicemia pós-prandial ou de hemoglobina glicosilada com 100 mg 3 vezes ao dia, deve-se considerar a redução da dosagem. Uma vez estabelecida uma dosagem que seja eficaz e tolerada, esta deve ser mantida.
Dosagem máxima: A dose máxima recomendada para pacientes com 60 kg de peso ou menos é de 50 mg 3 vezes ao dia. A dose máxima recomendada para pacientes com peso superior a 60 kg é de 100 mg 3 vezes ao dia.
Pacientes em tratamento com sulfoniluréias: Os agentes do grupo das sulfoniluréias podem causar hipoglicemia. acarbose , administrado em associação a uma sulfoniluréia, causará ainda maior redução da glicemia e poderá aumentar o potencial hipoglicêmico da sulfoniluréia. Se ocorrer hipoglicemia, deve-se fazer adequados ajustes na dosagem desses agentes.
Superdose Contrariamente ao que ocorre com as sulfoniluréias e com a insulina, uma dose excessiva de acarbose não causa hipoglicemia. A dose excessiva do medicamento pode resultar em aumentos temporários de flatulência, diarréia e desconforto abdominal que, em seguida, regridem.
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